Eliberare prelungită

by Mihaela Marinescu
1 minutes read
« Back to Glossary Index

Tehnologie farmaceutică | Forme farmaceutice | Farmacocinetică

Eliberarea prelungită este proprietatea unei forme farmaceutice de a elibera substanța activă treptat, pe o perioadă extinsă, în locul dizolvării rapide caracteristice formelor convenționale. Scopul este menținerea concentrațiilor plasmatice într-un interval mai constant, reducerea numărului de administrări zilnice și, uneori, diminuarea efectelor adverse legate de vârfurile de concentrație. Prezența acestei tehnologii descrie modul de formulare și nu constituie prin ea însăși o dovadă de eficacitate superioară.

Mecanismul biologic

  • Sistemele matriceale dispersează substanța într-un polimer care se hidratează și formează un gel prin care difuzia are loc lent
  • Sistemele cu membrană controlează eliberarea prin permeabilitatea unui înveliș, independent de conținutul rămas
  • Sistemele multistrat separă doze cu profiluri de eliberare diferite, o parte imediată și una prelungită
  • Pentru substanțele hidrosolubile cu absorbție saturabilă, precum vitamina C, eliberarea treptată poate crește fracțiunea absorbită prin evitarea saturării transportorilor

Contexte clinice relevante

  • Formele cu eliberare prelungită nu trebuie sfărâmate, mestecate sau divizate, deoarece aceasta anulează mecanismul și poate elibera brusc întreaga doză
  • Beneficiul real depinde de substanță: pentru unele este semnificativ clinic, pentru altele reprezintă în principal un argument comercial
  • Demonstrarea unui profil farmacocinetic diferit nu echivalează cu demonstrarea unui rezultat clinic superior la aceeași doză totală
  • În cazul vitaminelor hidrosolubile, excesul absorbit este oricum eliminat urinar, ceea ce limitează relevanța practică a optimizării absorbției la doze foarte mari
« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00