Acetilcolinesterază

by Mihaela Marinescu
1 minutes read
« Back to Glossary Index

Enzimologie | Farmacologie | Toxicologie

Acetilcolinesteraza este enzima care hidrolizează acetilcolina în fanta sinaptică, oprind semnalul colinergic. Este una dintre cele mai rapide enzime cunoscute, capabilă să degradeze mii de molecule pe secundă, ceea ce permite transmiterea sinaptică precisă în timp. Inhibarea sa are consecințe majore: terapeutice în boala Alzheimer și în miastenie, dar și toxice, fiind mecanismul de acțiune al insecticidelor organofosforice și al agenților neurotoxici de luptă.

Mecanismul biologic

  • Hidrolizează acetilcolina în colină și acetat, iar colina rezultată este recaptată în terminația presinaptică pentru resinteză
  • Inhibitorii reversibili, precum donepezilul și piridostigmina, se leagă temporar și își pierd efectul prin disociere
  • Inhibitorii ireversibili, precum organofosforicele, fosforilează covalent situsul activ, iar reactivarea necesită administrarea precoce de pralidoximă
  • Acumularea de acetilcolină produce criză colinergică, cu simptome muscarinice și nicotinice simultane

Contexte clinice relevante

  • Intoxicația cu organofosforice se manifestă prin salivație, lăcrimare, mioză, bronhoree, bradicardie, fasciculații și, în formele severe, insuficiență respiratorie
  • Tratamentul combină atropina, care blochează receptorii muscarinici, cu pralidoxima, care reactivează enzima dacă este administrată înainte de îmbătrânirea legăturii
  • Inhibitorii utilizați în boala Alzheimer produc efecte adverse colinergice previzibile: greață, diaree, crampe, bradicardie
  • Numeroase plante conțin inhibitori slabi ai enzimei, dar potența lor este cu ordine de mărime sub cea a medicamentelor
« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00