AINS topice

by Mihaela Marinescu
« Back to Glossary Index

Farmacologie | Forme farmaceutice | Terapia durerii

Antiinflamatoarele nesteroidiene topice sunt formulări destinate aplicării cutanate, care realizează concentrații ridicate în țesuturile subiacente cu expunere sistemică mult redusă față de administrarea orală. Sunt recomandate ca primă linie în ghidurile pentru osteoartrita genunchiului și a mâinii, tocmai datorită acestui raport favorabil între eficacitate locală și siguranță. Expunerea sistemică este însă redusă, nu absentă, ceea ce menține relevante unele contraindicații.

Mecanismul biologic

  • Penetrarea transcutanată depinde de lipofilia substanței, de vehiculul utilizat și de integritatea stratului cornos
  • Concentrațiile atinse în sinovială, tendon și mușchi sunt de câteva ori mai mari decât cele obținute prin administrare orală la doze echivalente
  • Concentrațiile plasmatice reprezintă aproximativ 5 până la 10% din cele obținute oral, ceea ce reduce substanțial riscul gastrointestinal și cardiovascular
  • Ocluzia, aplicarea pe suprafețe mari sau pe piele lezată cresc semnificativ absorbția sistemică

Contexte clinice relevante

  • Ghidurile actuale le recomandă înaintea formelor orale în osteoartrita localizată, în special la vârstnici și la pacienții cu comorbidități
  • Contraindicațiile în sarcina avansată și la persoanele cu astm indus de antiinflamatoare rămân valabile, deși riscul este mai mic
  • Nu se aplică pe piele lezată, pe plăgi deschise sau pe mucoase, unde absorbția crește necontrolat
  • Reacțiile locale, între care eritem, prurit și fotosensibilitate, sunt cele mai frecvente efecte adverse
« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00