Diclofenac

by Mihaela Marinescu
« Back to Glossary Index

Farmacologie | Antiinflamatoare | Analgezice

Diclofenacul este un antiinflamator nesteroidian derivat de acid fenilacetic, unul dintre cele mai utilizate la nivel mondial, disponibil în forme orale, injectabile, topice și oftalmice. Acționează prin inhibarea ciclooxigenazelor, cu selectivitate relativă pentru COX-2. Are cel mai nefavorabil profil cardiovascular dintre antiinflamatoarele nesteroidiene clasice la administrare sistemică, motiv pentru care mai multe autorități au restricționat utilizarea sa orală și au impus avertizări.

Mecanismul biologic

  • Inhibă preferențial COX-2, ceea ce explică eficacitatea antiinflamatoare bună, dar și dezechilibrul dintre prostaciclină și tromboxan cu efect protrombotic
  • Administrarea topică realizează concentrații tisulare locale ridicate cu expunere sistemică de aproximativ 5 până la 10% din cea orală
  • Absorbția transcutanată este influențată de suprafața tratată, de starea pielii și de utilizarea pansamentelor ocluzive
  • Este metabolizat hepatic prin CYP2C9, cu variabilitate genetică relevantă pentru concentrațiile plasmatice

Contexte clinice relevante

  • Agenția Europeană a Medicamentului a impus în 2013 contraindicații cardiovasculare pentru forma sistemică, similare cu cele ale inhibitorilor selectivi de COX-2
  • Forma topică are un profil de siguranță semnificativ mai bun, cu eficacitate documentată în afecțiuni musculoscheletice localizate
  • Este contraindicat în trimestrul al treilea de sarcină, unde poate produce închiderea prematură a canalului arterial
  • Fotosensibilitatea este un efect advers cunoscut al formei topice, iar zona tratată trebuie protejată de expunerea solară
« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00