Heparină

by Mihaela Marinescu
« Back to Glossary Index

Farmacologie | Anticoagulante | Hematologie

Heparina este un glicozaminoglican sulfatat cu acțiune anticoagulantă, produs natural de mastocite și utilizat terapeutic în forme extrase din mucoasă intestinală porcină. Acționează indirect, potențând de mii de ori activitatea antitrombinei, inhibitorul natural al trombinei și al factorului Xa. Se administrează exclusiv parenteral, deoarece dimensiunea moleculară mare și încărcarea negativă împiedică absorbția digestivă și, în egală măsură, penetrarea cutanată semnificativă.

Mecanismul biologic

  • Se leagă de antitrombină și îi modifică conformația, accelerând masiv inactivarea trombinei și a factorului Xa
  • Heparina nefracționată inhibă ambii factori, în timp ce heparinele cu greutate moleculară mică acționează predominant pe factorul Xa, cu farmacocinetică mai previzibilă
  • Masa moleculară mare, între 3000 și 30000 de daltoni, și polaritatea ridicată limitează sever penetrarea prin stratul cornos intact
  • Efectul antiedematos atribuit formelor topice ar implica mecanisme locale asupra permeabilității capilare, insuficient documentate

Contexte clinice relevante

  • Formele injectabile sunt medicamente esențiale în tromboembolismul venos, în sindroamele coronariene acute și în profilaxia perioperatorie
  • Trombocitopenia indusă de heparină este o complicație imunologică paradoxală, cu risc trombotic crescut, care impune oprirea imediată
  • Pentru formele topice, dovezile de eficacitate sunt limitate și de calitate metodologică modestă, iar mecanismul rămâne incert
  • Absorbția sistemică după aplicare cutanată este neglijabilă, ceea ce explică absența riscului hemoragic dar ridică și întrebări despre mecanismul efectului local

heparina topică nu este echivalentă cu heparina injectabilă. molecula este prea mare pentru a traversa pielea intactă în cantități relevante, iar dovezile pentru eficacitatea formelor cutanate sunt limitate. absența riscului hemoragic reflectă tocmai absența absorbției sistemice.

« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00