Icariină

by Mihaela Marinescu
« Back to Glossary Index

Fitochimie | Flavonoide | Farmacologie

Icariina este un flavonoid prenilat glicozilat, principalul compus activ studiat din speciile de Epimedium. Este cel mai cercetat compus vegetal cu activitate inhibitorie asupra fosfodiesterazei 5, alături de efecte antiinflamatoare, antioxidante și de stimulare a diferențierii osteoblastice documentate în modele experimentale. Ca la majoritatea flavonoidelor, principala limitare a transpunerii clinice este biodisponibilitatea orală foarte scăzută.

Mecanismul biologic

  • Inhibă PDE5 cu o concentrație inhibitorie de ordinul micromolar, față de nanomolar pentru sildenafil, diferență de aproximativ trei ordine de mărime
  • Este hidrolizată intestinal la icaritină și alți metaboliți, care au profiluri de activitate diferite de compusul parental
  • În modele osoase stimulează diferențierea osteoblastelor și inhibă osteoclastele, mecanism investigat pentru osteoporoză
  • Prezintă activitate estrogenică slabă prin legarea la receptorii estrogenici, cu potențial de interacțiune la persoanele cu afecțiuni hormonodependente

Contexte clinice relevante

  • Concentrațiile plasmatice atinse după administrare orală sunt cu mult sub cele necesare inhibării semnificative a PDE5 la om
  • Datele privind efectele osoase provin din modele animale și celulare, fără studii clinice care să susțină utilizarea în osteoporoză
  • Activitatea estrogenică slabă impune prudență la persoanele cu antecedente de cancer hormonodependent
  • Formulările care cresc biodisponibilitatea, precum cele lipozomale sau nanoparticulate, sunt în cercetare, iar profilul lor de siguranță nu este stabilit
« Back to Glossary Index
-
00:00
00:00
Update Required Flash plugin
-
00:00
00:00