Levonorgestrel

(categorie: farmacologie, ginecologie)

Levonorgestrelul este un progestativ de sinteză folosit în contraceptive orale combinate, în contracepția de urgență, în implanturi și în sistemele intrauterine. Este unul dintre cele mai studiate progestative din practica ginecologică.

Utilizarea lui cea mai interesantă din punct de vedere mecanistic este sistemul intrauterin: eliberat local în cavitatea uterină, acționează predominant pe endometru, cu expunere sistemică redusă.

Cum funcționează

Se leagă de receptorul de progesteron și are, în plus, o activitate androgenică ușoară, fiind derivat din testosteron. Această caracteristică îl deosebește de progestativele cu efect antiandrogenic.

În sistemul intrauterin, eliberarea este locală și continuă. Efectul dominant este pe endometru: mucoasa devine subțire și inactivă, cu reducerea marcată a cantității sângerărilor. Se adaugă modificarea mucusului cervical și, la o parte dintre utilizatoare, inhibarea ovulației.

Detaliul important este că ovulația este de obicei păstrată la utilizatoarele de sistem intrauterin. Efectul este predominant local, endometrial, ceea ce înseamnă că ciclul hormonal propriu continuă, chiar dacă sângerările se reduc sau dispar.

În contracepția de urgență, mecanismul principal este întârzierea sau inhibarea ovulației, dacă este administrat înainte de vârful de LH. Nu întrerupe o sarcină deja instalată.

Forme de utilizare

Sistem intrauterin

Contracepție de lungă durată, cu efect predominant local. Folosit și terapeutic, în sângerarea uterină abundentă și în hiperplazia endometrială fără atipii.

Protecția endometrului

Poate fi folosit ca sursă de progestogen pentru protecția endometrială la femei care primesc estrogen sistemic, în anumite situații stabilite de medic.

Contracepție orală combinată

Componenta progestativă din unele preparate, cu profil androgenic ușor.

Contracepție de urgență

Administrat cât mai repede după un contact neprotejat, acționează prin întârzierea ovulației.

Relevanță clinică

Aplicația terapeutică merită subliniată separat de cea contraceptivă. Sistemul intrauterin cu levonorgestrel este una dintre opțiunile principale în sângerarea uterină abundentă și în managementul hiperplaziei endometriale fără atipii, tocmai pentru că livrează progestogen direct acolo unde este nevoie.

Pentru analize, situația diferă de cea de la contracepția combinată. Ovulația este de obicei păstrată, deci ciclul hormonal propriu continuă. Reducerea sau absența sângerărilor nu înseamnă absența ovulației.

Această distincție contează pentru interpretarea simptomelor. O femeie cu sistem intrauterin care nu mai sângerează poate avea în continuare simptome premenstruale ciclice, pentru că hormonii proprii oscilează normal.

Reducerea sângerărilor, uneori până la amenoree, este un efect așteptat și nu un semn de problemă. Sângerările neregulate din primele luni se atenuează de obicei în timp.

Ca la orice metodă, alegerea aparține medicului împreună cu pacienta, în funcție de indicație, de contraindicații și de preferințe. Inserția și extragerea sunt proceduri medicale.

Ce trebuie știut

Sistemul intrauterin are efect predominant local; ovulația este de obicei păstrată.

Reducerea sângerărilor, până la absența lor, este un efect așteptat.

Sângerările neregulate din primele luni se atenuează de obicei în timp.

Indicațiile terapeutice — sângerare abundentă, hiperplazie fără atipii — sunt distincte de cea contraceptivă.

Inserția, controlul și extragerea se fac de medic, la intervalele stabilite.

Factori care influențează efectul levonorgestrelului

Calea de administrare — intrauterină, orală, implant.

Doza și rata de eliberare.

Durata de utilizare.

Indicația pentru care a fost prescris.

Anatomia uterină, în cazul sistemului intrauterin.

Activitatea androgenică ușoară, relevantă la unele paciente.

Momentul administrării, în contracepția de urgență.

De ce contează

Levonorgestrelul este exemplul unui progestativ a cărui utilitate depinde decisiv de calea de administrare: același compus are efecte sistemice într-o pilulă și efecte aproape exclusiv locale într-un sistem intrauterin.

Pe Healthwise, apare în articolele despre contracepție, despre sângerarea uterină abundentă și despre managementul hiperplaziei endometriale. Alegerea metodei aparține medicului.

Concluzie

Levonorgestrelul este un progestativ folosit în contraceptive orale, în contracepția de urgență, în implanturi și în sistemele intrauterine, cu activitate androgenică ușoară.

Ce trebuie reținut: în sistemul intrauterin acționează predominant local, ovulația fiind de obicei păstrată, iar reducerea sângerărilor este un efect așteptat; are și indicații terapeutice, în sângerarea abundentă și în hiperplazia fără atipii.